螺环结构药物的历史与重要性及其合成探索

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问题:

润色语句 早在20世纪50年代,第一个含螺环结构的药物--螺内酯(Spironolactone)就被用作治疗高血压和心力衰竭[5-7]。随后,越来越多的药物被发现含有螺环结构,例如用于治疗前列腺癌的阿帕卢胺(Apalutamide)[8]和治疗偏头痛的乌布来坦(Ubrogepant)(图1)[9-10]。因其特殊的生物学活性, 在抗癌[5-6]、抗菌[7-9]、抗 糖尿病[10]、抗人类免疫缺陷病毒(HIV)[11]以及抗细胞毒 性[12]等方面有重要应用根据统计,大约10-15%的已批准药物分子中包含螺环骨架 [9]。这表明,螺环结构与药物的活性和选择性有重要关系。同时,不断探索新的方法来合成此类分子骨架以及相关的衍生物显得尤为重要。

回答:

早在20世纪50年代,第一个含螺环结构的药物——螺内酯(Spironolactone)就被用于治疗高血压和心力衰竭[5-7]。随后,越来越多的药物被发现含有螺环结构,例如用于治疗前列腺癌的阿帕卢胺(Apalutamide)[8]和治疗偏头痛的乌布来坦(Ubrogepant)(图1)[9-10]。由于其特殊的生物学活性,螺环结构在抗癌[5-6]、抗菌[7-9]、抗糖尿病[10]、抗人类免疫缺陷病毒(HIV)[11]以及抗细胞毒性[12]等方面具有重要应用。根据统计,大约10-15%的已批准药物分子中包含螺环骨架[9]。这表明,螺环结构与药物的活性和选择性密切相关。因此,不断探索新的方法来合成此类分子骨架及其相关衍生物显得尤